Информация о безопасности

Противопоказания

В клинических исследованиях Cialis усиливал гипотензивный эффект нитратов. Это результат совместного воздействия нитратов и Cialis на цепь оксида азота /cGMF. Поэтому Cialis противопоказан тем пациентам, которые принимают любые препараты органических нитратов.

Средства лечения ЭД, включая Cialis, не рекомендуются мужчинам с сердечными заболеваниями, при которых не желательна сексуальная активность. В отношении пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями врачи должны оценить возможный кардиальный риск сексуальной активности.

Пациенты перечисленной группы с кардиоваскулярными заболеваниями не были включены в клинические исследования, поэтому применение Cialis им противопоказано. Это:

• пациенты, у которых в течение последних 90 дней был инфаркт миокарда;
• пациенты с нестабильной стенокардией или стенокардией, которая возникает во время сексуальных отношений;
• пациенты, у которых в течение последних шести месяцев была сердечная недостаточность II класса или выше по NYHA;
• пациенты с неконтролируемой аритмией, гипотензией (<90/50 мм Hg) или неконтролируемой гипертензией;
• пациенты, у которых в течение последних шести месяцев был инсульт.

Cialis нельзя принимать пациентам, имеющим повышенную чувствительность на тадалафил или на какую-либо другую составную часть медикамента.

Особые предупреждения и осторожность при применении

Чтобы поставить диагноз ЭД и определить ее причины, следует провести изучение медицинской истории и обследование пациента. Только после этого можно начать фармакологическое лечение.

Перед началом лечения ЭД врач должен оценить кардиоваскулярное состояние пациента, так как существует известный кардиальный риск, связанный с сексуальной активностью.

Во время клинических исследований с Cialis наблюдались серьезные кардиоваскулярные заболевания, включая инфаркт миокарда, нестабильную стенокардию, аритмии желудочков, инсульт и преходящие ишемические приступы. Дополнительно во время клинических исследований наблюдались также эпизоды гипертензии и гипотензии (включая постуральную гипотензию). У большей части пациентов, у которых наблюдались эти случаи, заранее были известны факторы кардиоваскулярного риска. Однако невозможно убедительно определить, связаны ли эти случаи напрямую с существующими факторами риска.

Имеются ограниченные клинические результаты о безопасности Cialis в перечисленных ниже группах. Поэтому, выписывая медикамент, врач должен оценить индивидуальные факторы риска и приобретения фармакологических препаратов для пациентов:

• с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин.);
• с тяжелой печеночной недостаточностью (Child-Pugh класс C).

Cialis 10 мг – это максимальная доза, с которой проводились исследования у пациентов с легкой (клиренс креатинина = 51-80 мл/мин.) и средней тяжести (клиренс креатинина = 31-50 мл/мин.) почечной недостаточностью и у пациентов с почечной недостаточностью конечной степени, которым проводился гемодиализ.

В клинических испытаниях с Cialis не сообщалось о сексуальном возбуждении. Однако такие сообщения имеются о других ингибиторах PDE5.

Пациенты, у которых эрекция продолжается четыре часа и больше, должны срочно обратиться за медицинской помощью. Если приапизм неотложно не лечить, повреждаются ткани полового члена и может наступить хроническая утрата потенции.

Пациентам, которым присущи состояния, которые могут способствовать приапизму (как, например, анемия серповидных клеток, множественная миелома или лейкемия) или пациентам с анатомическими деформациями полового члена (как ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони), Cialis следует принимать с осторожностью.

Неизвестно, эффективен ли Cialis для пациентов с повреждением спинного мозга и для пациентов, у которых проведено хирургическое вмешательство в области таза либо радикальная простатэктомия, не сохраняющая иннервацию.

Cialis нельзя назначать пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp лактазы или малабсорбцией глюкозы-галактозы.

Взаимодействие Cialis и других предназначенных для лечения ЭД медикаментов, безопасность и эффективность не изучались, поэтому их применение в таких комбинациях не рекомендуется.

Эксперименты на собаках, получавших 25 мг/кг Cialis ежедневно в течение периода от шести месяцев до одного года, выявили по крайней мере в три раза больший эффект воздействия по сравнению с людьми, принимавшими одноразовую дозу в 20 мг. Была зафиксирована регрессия эпителия тубулусов семенников, в результате чего у некоторых собак снизился сперматогенез. По результатам двух исследований с добровольцами эти побочные явления не наблюдались. Эффекты после длительного ежедневного применения не оценены. Однако не рекомендуется применять медикамент каждый день.

Взаимодействие с другими медицинскими продуктами и другие формы взаимодействия.

Многие из исследований взаимодействия проводились с дозой Cialis 10 мг. В соответствии с этими исследованиями не исключается клинически значимое взаимодействие при применении большей дозы.

Влияние других медицинских продуктов на Cialis

Обмен веществ Cialis происходит с CYP3A4. Селективный ингибитор CYP3A4, кетоконазол, повышает Cialis AUC на 107% по отношению к показателям AUC для одного Cialis (доза 10 мг). Хотя не обнаружены реакции специфического взаимодействия, некоторые ингибиторы протеазы, например, ритонавир, саквинавир и другие ингибиторы CYP3A4, такие, как эритромицин, кларитромицин, итраконазол и грейпфрутовый сок в комбинации следует употреблять осторожно, так как, взаимодействуя, они могут повысить концентрацию Cialis в плазме. В свою очередь, частота нежелательных побочных воздействий может быть большей.

Роль транспортеров (например, p-гликопротеин) в распространении Cialis неизвестна. Поэтому возможно управление взаимодействием медикаментов путем ингибиции транспортеров.

Индуктор CYP3A4, рифампицин снижает Cialis AUC на 88% по отношению к показателям AUC для одного Cialis (доза 10 мг). Применение Cialis вместе с другими индукторами CYP3A4, например, фенобарбиталом, фенотоином и карбамазепином, будет снижать концентрацию препарата в плазме.

Влияние Cialis на другие медицинские продукты

При клинических исследованиях Cialis (10 мг) стимулировал гипотензивный эффект нитратов. Поэтому назначать Cialis пациентам, которые принимают любые препараты органических нитратов, противопоказано.

Нет доказательств, что Cialis может вызывать клинически значимое подавление клиренса обмена веществ медикаментов для веществ, которые метаболизируют изоформы CYP450. Исследования подтверждают, что Cialis не влияет на изоформы CYP450, включая CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6, CYP2E1 и CYP2C9.

Cialis (10 мг) не оказывает клинически значимого влияния на воздействие S-варфарина или R-варфарина (субстраты CYP2C9) (AUC), и Cialis также не изменяет вызванных варфарином временных изменений протромбина.

Cialis (10 мг) не усиливает времени кровотечения, вызванного ацетилсалициловой кислотой.

При клинических фармакологических исследованиях изучалось, как Cialis может усиливать гипотензивный эффект антигипертензивных медикаментов. Исследовались главные классы антигипертензивных медикаментов, включая кальциевые канальные блокаторы (амлодипин), ингибиторы ангиотензинконвертазы (эналаприл), бета-адреноблокаторы (метопролол), диуретики тиазидной группы (бендрофлулазид) и блокаторы рецепторов ангиотензина II (различные типы и дозы, отдельно и в комбинации с диуретиками тиазидной группы, кальциевыми канальными блокаторами, бета-адреноблокаторами и/или альфа-блокаторами. Cialis (10 мг, за исключением исследований с блокаторами рецепторов ангиотензина II и амлодипином, где применялись дозы 20 мг), однако не наблюдалось клинически значимое взаимодействие с каким-либо из упомянутых медикаментов. Cialis (10 и 20 мг) не имел клинически значимого влияния на изменения кровяного давления в связи с тамсулосином, альфа-адренергическим блокатором рецепторов. У пациентов, которые одновременно получали антигипертензивные медикаменты, 20 мг Cialis могут вызвать небольшое понижение кровяного давления, которое не имеет клинического значения.

Анализируя результаты трехфазных клинических исследований, можно сделать вывод, что не имеется нежелательных побочных воздействий на пациентов, которые принимают Cialis с антигипертензивными медикаментами или без них. Однако пациенты должны получить соответствующую медицинскую рекомендацию по вопросу о возможном снижении кровяного давления, если они принимают антигипертензивные медикаменты.

Концентрация алкоголя (средняя максимальная концентрация в крови 0,08%) не влияет на применение Cialis (10 мг). Cialis (10 мг) не стимулирует воздействия алкоголя на функцию восприятия, так же не наблюдается влияния на кровяное давление (при дозе Cialis 20 мг). Не наблюдались изменения концентрации Cialis в течение трех часов после приема вместе с алкоголем.

Исследования показали, что Cialis создает повышенную биодоступность этинитэстрадиола, принимаемого орально; похожая картина может наблюдаться и с принимаемым орально тербуталином, хотя неясно его клиническое значение.

В случае когда при клинически-фармакологических исследованиях Cialis 10 мг принимался вместе с теофиллином (неселективный ингибитор фосфодиэстеразы), фармакокинетического взаимодействия не наблюдалось. Единственным фармакодинамическим эффектом было небольшое (3,5 раза в минуту) ускорение сердечной деятельности. Однако этот эффект небольшой и не имеет клинического значения при исследовании. Его следует учитывать при назначении одновременного применения нескольких медикаментов.

Специфического взаимодействия с антидиабетическими медикаментами не наблюдалось.

Беременность и лактация

Cialis не показан для женщин. Нет исследований о применении Cialis во время беременности.

Не наблюдалось тератогенных, эмбриотоксических или фетотоксических эффектов при исследованиях на мышах и крысах, которые получали Cialis до 1000 мг/кг/в день.

Способность управлять автомашиной и пользоваться приборами

При исследованиях не было выявлено заметного влияния приема Cialis на способность управлять автомашиной или приборами, или же оно было минимальным. Специфические исследования для оценки возможных эффектов не проводились. Однако прежде чем садиться за руль или пользоваться каким-либо прибором, пациент должен выяснить реакцию своего организма на Cialis.

Нежелательные эффекты

Наиболее часто регистрируемыми побочными эффектами являются головные боли и диспепсия.

Отечность век, боли в глазах и гиперемия конъюнктивы являются редкими побочными явлениями.

Побочные воздействия, о которых сообщалось после применения Cialis, были преходящими, обычно легкой или средней степени тяжести.

Данные о побочных явлениях были ограничены для пациентов старше 75 лет.

Передозировка

В случае передозировки применяются обычные мероприятия помощи по необходимости.

Клинические исследования

О любом новом медикаменте, который появляется на рынке, задаются вопросы в связи с его безопасностью и эффективностью. Клиническими исследованиями во всем мире доказана репутация Cialis (тадалафила) как эффективного средства лечения эректильной дисфункции.

Эффективность Cialis при лечении ЭД была объектом 16 клинических исследований, в которых участвовали всего 4000 пациентов.

25/03/2007